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硫酸粘杆菌素的药理与临床应用技术推广

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发表于 2019-7-8 10:02:55 | 显示全部楼层 |阅读模式
硫酸粘杆菌素
硫酸粘杆菌素又名硫酸粘菌素、克利斯汀、多粘菌素E、抗敌素等,白色或近白色粉末,无臭、味苦有引湿性,易溶于水,微溶于甲醇、乙醇,几乎不溶于丙酮、乙醚等,游离碱微溶于水。在PH3-7.5范围内稳定。硫酸粘杆菌素由多粘杆菌产生,对革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用,用于治疗革兰氏阴性菌引起的肠道疾病,用作饲料添加剂,且有明显促生长作用。和磺胺嘧啶效果合用较好。
硫酸粘杆菌素的性状
白色或微黄色粉末;无臭或几乎无臭;有引湿性。在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮、氯仿或乙醚中几乎不溶。1%水溶液的pH值应为4.0-6.5。
硫酸粘杆菌素的药理
1、药效学。属窄谱抗生素。主要对革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,敏感菌有绿脓杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯氏菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、巴斯德氏菌和弧菌等。而变形杆菌属、布鲁氏菌属、沙雷氏菌属和所有革兰氏阳性菌均对本品耐药。多黏菌素类为慢效杀菌剂,主要作用于细菌细胞膜,当与敏感菌接触时,其化学结构中的游离氨基(带阳电)与细菌细胞膜上磷酯的磷酸根(带阴电)结合,使膜的通透性增加,导致细胞内的重要物质如氨基酸、嘌吟、嘧啶、K+等外漏。亦能影响核质和核糖体的功能。细菌对本品不易产生耐药性,且与其他抗生素无交叉耐药现象,但多黏菌素)与B之间有完全的交叉耐药性。
2、药动学。硫酸粘杆菌素内服很少吸收,吸收后药物在体内分布较差,持续时间短暂。内服8h后除胆汁外,其他组织中仅有微量,16h后所有组织均无残留。注射后体内分布广,0.5-1h在主要组织中均达峰值,但不易向胸腔、关节腔和感染灶内渗透,也难以造入脑脊液中。6h后除血、气管、唾液腺、肾、尿外均不能检出,24h后除气管、肾、尿外也不能检出。药物的蛋白结合率较低。主要经肾排泄,肾功能不全时易在体内蓄积。
硫酸粘杆菌素的用途
硫酸粘杆菌素主用于治疗革兰氏阴性杆菌(大肠埃希菌等)引起的肠道感染,对绿脓杆菌感染(败血症、尿路感染、烧伤或外伤创面感染)也有效。
硫酸粘杆菌素的药物相互作用
1、磺胺药、和利福平均可增强本品对大肠杆菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用。
2、硫酸粘杆菌素能增强两性霉素B对球孢子菌等的抗菌作用。
3、硫酸粘杆菌素与肌松药和神经肌肉阻滞剂(如氨基糖苷类抗生素等)合用可能引起肌无力和呼吸暂停。
硫酸粘杆菌素的注意事项
1、硫酸粘杆菌素内服很少吸收,不用于全身感染。
2、硫酸粘杆菌素吸收后,对肾脏和神经系统有明显毒性,在剂量过大或疗程过长,以及注射给药和肾功能不全时均有中毒的危险性。
3、休药期,猪、鸡7日。
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